Počátkem třicátých let byly uměle vyrobené látky, kterou svou biologickou aktivitou odpovídaly hormonům vaječníku, se užívalo k léčbě poruch menstruačního cyklu. Vedlejším účinkem těchto látek byl po přechodnou dobu navozena sterilita. Společenské potřeby i poptřávka nebyly však takové, aby tento fakt využily jako prostředek cíleně zabraňující otěhotnění. Tato společenská poptávka však projevila jako významnou po druhé světové válce. Klid po dlouhotrvající válce totiž vyvolal populační explozi. Tak jako tomu bylo ostatně po všech skončených válkách.

Rok 1951 byl klíčový pro vznik a další vývoj syntetických steroidů.

V tomto roce došlo k objevu norsteroidů, které byly základem pro vývoj hormonálních konttraceptiv. Po pěti letech experimentálního ověřování (univerzita v Novém Mexiku) v roce 1956 začalo klinické zkoušení léku, které se provádělo v Portoriku (zcela neočekávaně zde totiž probíhala taková populační exploze, že tamní guvernér velmi stál o to, aby se tato antikoncepční pilulka zkoušela právě zde).

V roce 1958 se poprvé na trhu objevil hormonální antikoncepční přípravek - SNOVID.

Další vývoj hormonálních antikoncepčních přípravků je charakterizován několika trendy. Předně použitá dávka hormonů, především estrogenů, neustále klesá. První přípravky obsahovaly až 150 ug mestranolu  v jedné tabletě. Dnešní prparáty mají již tento obsah snížen na 30-50 ug, a nízkoestrogenové preparáty dokonce již na 20 ug v jedné tabletě. Zde se již nejedná o původní mestranol, ale o modernější ethinylestradiol. Ruku v ruce se snižováním estrogenů dochází i ke snižování rizika vedlejších účinků hormonální antikoncepce (především trombóz). Změnou preparátu se šetří i játra, která musí tyto hormony metabolizovat (deaktivovat).

Druhá složka - gestagen - prodělala vývoj dokonce ve třech fázích. Poslední - gestageny třetí generace - mají aktivitu pouze žlutého tělíska. U předchozích bůy různě vysoká i aktivita androgenní.

Moderní antikoncepční přípravky mohou používat i ženy starší, i slabší kuřačky.

Další problém byl v hledání optimálního poměru estrogenů a gestagenů v tabletce. Kromě prvních jednofázových přípravků, kde poměr obou složek je konstantní, se začaly vyvýjet preparáty dvoufázové a trřífázové. Tyto preparáty obsahují buď dva nebo tři typy tablet (barevně odlišné) s různým poměrem estrogenu a gestagenu. Lépe odpovídají přirozené fázi normálního menstruačního cyklu.

Při užívání kombinované hormonální antikoncepce dochází velice často k protichůdnému působení estrogenu a progestinu. Zatímco estrogeny zvyšují nebo nemění sérové hladiny SHBG a HDL cholesterolu, progestiny je v závisolosti na své parciální a velice individuální androgenitě snižují snižují, nebo nemění a zvyšují, nebo nemění sérové hladiny LDL cholesterolu. Čím více je vyjádřeno androgenní působení progestinu, tím více inhibuje zvýšení SHBG navozené astrogeny a zvyšuje poměr LDL/HDL (atherogenní index). Vedle toho mohou androgenní progestiny vytěsňovat testosteron z jeho vazby na SHBG (zlepšení akné i celkové kvality pleti)

Změny navozené těmito androgenními progestiny v metabolismu lipidů jsou spojeny se zvýšeným rizikem koronárních srdečních onemocnění.

Vedlejší příznaky HAK: NEVOLNOST, BOLEST HLAVY, PNUTÍ PRSOU, ZVYŠOVÁNÍ HMOTNOSTI.
Sekvenční preparáty obsahují v prvé fázi cyklu pouze čistý estrogen.

Změny ve složení antikoncepční pilulky mají zásadní dopad na zdraví ženy. Zpočátku převažovaly negativní (dané vysokými dávkami hormonů), jejichž výskyt je již nyní vzácností. Nyní se všímáme spíše pozitivních účinků (snižování hladiny cholesterolu, vymizení fyziologických obtíží spojených s ovulací, jako bolestivost před a při měsíčkách, pravidelnost cyklu, výrazně menší množství ztráty krve...).

Poslední dobou se objevují zprávy o přispění HAK při zmírňování astmatických obtíží se záchvaty dušnosti zhoršující se v období před menses. Zlepšení se dostavuje ale asi u pouze 50% žen. Zatím je však nevhodné ženám s astmatem cokoliv doporučovat.

Ukazuje se i protektivní vliv na hormonální antikoncepce na vznik rakoviny endometria a ovárií. Ten byl však prokázán u dávek EE 50ug, a se snižující se dávkou EE se i tento přiznivý efekt snižuje.

Stále jsou diskutovány otázky spojené s potlačením tvorby ovariálních cyst a příznivým efektem na remodelaci kostní hmoty , snižují resorbci, (takže hrají roli i v prevenci osteoporózy). Ukazuje se však, že tyto příznivé účinky mají spíše prepráty s EE kol 50 ug, a s klesající dávkou jsou již nižší. (potlačení tvorby cyst asi o 50%, u OP se ideaální hladina EE ještě zkoumá).